От чего таблетки лозап



ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛОЗАП® (LOZAP®)

Регистрационный номер: П N 015897/01
Торговое наименование препарата: ЛОЗАП®
Интернациональное непатентованное наименование:
лозартан
Лекарственная форма: пилюли покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 пилюля покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ
Пилюли 12,5 мг: белые либо практически белые, продолговатые, двояковыпуклые пилюли, покрытые пленочной оболочкой.
Пилюли 50 мг: белые либо практически белые, продолговатые, двояковыпуклые пилюли, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Лозартан есть специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (Преисподняя), давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Мешает формированию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и не мешает разрушению брадикинина, исходя из этого побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (к примеру, ангионевротический отек) появляются достаточно редко.
По окончании однократного приема вовнутрь гипотензивное воздействие (понижается систолическое и диастолическое Преисподняя) достигает максимума через 6 часов, после этого в течение 24 часов неспешно понижается.
Большой гипотензивный эффект начинается через 3-6 недель по окончании начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/дни), использование препарата точно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не воздействует на вегетативные рефлексы, и не оказывает долгого действия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в день не воздействует на уровень триглицеридов, неспециализированного холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В данной же дозе, лозартан не воздействует на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика
Всасывание

При приеме вовнутрь лозартан хорошо всасывается, и наряду с этим подвергается метаболизму при первом прохождении через печень методом карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Большая концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови примерно через 1 час и через 3-4 часа по окончании приема вовнутрь, соответственно. Прием пищи не воздействует на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, по большей части с альбуминами. Количество распределения лозартана - 34 л. Лозартан фактически не попадает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Примерно 14 % лозартана, введенного больному внутривенно либо вовнутрь, преобразовывается в деятельный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана образовывает 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита образовывает 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме вовнутрь примерно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту характерна линейная фармакокинетика при приеме вовнутрь в дозах до 200 мг.
По окончании приема вовнутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита понижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в день ни лозартан, ни деятельный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, по окончании приема вовнутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особенных групп больных
У больных с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от такой при обычной функции почек. У больных, каковые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой концентрация - время (AUC) примерно в 2 раза выше, чем у больных с обычной функцией почек.
Ни лозартан, ни его деятельный метаболит не удаляется из организма посредством гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у дам с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.
Концентрации активного метаболита у мужчин и дам не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости либо неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
• Понижение риска развития сердечно-сосудистых болезней (а также инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
• Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у больных сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (понижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Беременность и период лактации;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

От чего таблетки лозап

С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный количество циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Данных по применению лозартана при беременности нет. Но, как мы знаем, что, препараты, влияющие конкретно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, смогут приводить к дефектам развития либо кроме того смерть развивающегося плода. Исходя из этого при происхождении беременности прием препарата ЛОЗАП® направляться срочно прекратить. При назначении в период лактации направляться решить о прекращении грудного вскармливания либо о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП®.

МЕТОД ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат ЛОЗАП® принимают вовнутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.
При артериальной гипертензии средняя дневная доза образовывает 50 мг. В отдельных случаях, с целью достижения большего лечебного результата, дозу увеличивают до 100 мг в два приема либо 1 ежедневно.
Начальная доза для больных с хронической сердечной недостаточностью образовывает 12,5 мг 1 раз в день. В большинстве случаев, доза возрастает с недельным промежутком (т.е. 12,5 мг/дни, 25 мг/дни и 50 мг/дни) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в день, в зависимости от переносимости препарата больным.
При назначении препарата больным, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП® направляться снизить до 25 мг (1/2 пилюли по 50 мг) 1 раз в день.
Не нужно корректировать дозу больным пожилого возраста.
Понижение риска развития сердечно-сосудистых болезней (а также инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата образовывает 50 мг в день однократно. В будущем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/либо увеличена доза препарата ЛОЗАП® до 100 мг в день в один либо два приема.
Больным с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 ежедневно с предстоящим увеличением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени понижения Преисподняя) в один либо в два приема.
Больным с болезнями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, и больным старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 пилюли по 50 мг) 1 раз в день.

Использование В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены.

ПОБОЧНОЕ Воздействие

Побочные эффекты лозартана в большинстве случаев преходящие и не требуют отмены препарата.
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых изучениях, среди всех побочных эффектов лишь частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое воздействие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, замечаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их происхождения: частенько ? 1/10; довольно часто 1/100, ? 1/10; время от времени ? 1/1000, ? 1/100; редко ? 1/10000, ? 1/1000; весьма редко ? 1/10000, включая отдельные сообщения.

От чего таблетки лозап

Побочные эффекты, видящиеся с частотой более 1 %:

Инфекции верхних дыхательных путей

От чего таблетки лозап

Побочные эффекты, видящиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочке оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/либо отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: время от времени - анемия (незначительное понижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 количество %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов эмоций: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих дорог, нарушение функции почек, понижение либидо, импотенция.
Другие: подагра.
Лабораторные показатели: довольно часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); время от времени - увеличение уровня мочевины и остаточного азота либо креатинина в сыворотке крови; весьма редко - умеренное увеличение активности печеночных трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное понижение Преисподняя, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не действен.

СОТРУДНИЧЕСТВО С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное использование лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических сотрудничеств лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих сотрудничеств пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II либо его воздействие, совместное использование лозартана с калийсберегающими диуретиками (к примеру, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), смогут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития вероятно повышение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, нужно взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. , если нужно использовать препараты совместно, нужно систематично контролировать концентрацию лития в плазме крови.

ОСОБЕННЫЕ УКАЗАНИЯ

Нужно проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП® либо затевать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие действие на ренин-ангиотензиновую систему, смогут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у больных с двусторонним почечным стенозом либо стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови существенно возрастает, в связи с чем при наличии болезней печени в анамнезе его направляться назначать в более низких дозах.
В период лечения направляться систематично контролировать концентрацию калия в крови, особенно у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на свойство к концентрации внимания: лозартан не воздействует на свойство руководить автомобилем либо работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА
Пилюли покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 пилюль в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl либо Аl/Аl. По 3,6 либо 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Перечень Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять по окончании истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с. Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО ЗЕНТИВА ФАРМА:
Россия, 119017, Москва, ул. Громадная Ордынка, д.40, стр. 4
Тел. (495)721 16 66/67/68
Факс: (495)721 16 69
ZV/41188

Фармгруппа:

Статьи по теме